ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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DWCNTs provide the ideal model for studying the influence of interaction on the physical and chemical properties.
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有效的,高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂,IC50为3nM。
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选择性JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Phase 1/2。
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AZD1480是新型,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.26 nM,选择性作用于JAK3 和 Tyk2, 对JAK1的作用程度较低。Phase 1/2。
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CYT387 是ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性高10倍左右。Phase 1/2。
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JNJ-26854165 (Serdemetan)是HDM2泛素连接酶拮抗剂,作用于p53野生型细胞,诱导早期凋亡, 作用于缺乏功能性p53的细胞,抑制细胞增殖,随后延迟凋亡。
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作用于MM细胞系,高度选择性的,有效的,ATP非竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,IC50为0.005-2 μM。Phase 1/2。
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TW-37是新型的非肽类抑制剂,作用于重组Bcl-2, Bcl-xL和Mcl-1时,Ki分别为0.29 μM, 1.11 μM 和 0.26 μM。
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一种高效的含氮双膦酸盐,用于治疗骨质疏松症。
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