MGCD-265 是有效的，多靶点，及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, 也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
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选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对VEGFR2/3,FGFR1/2和 PDGFRα作用效果稍弱。
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选择性结合到HSP90α和HSP90β 的ATP结合袋中，Ka分别为30 nM 和 30 nM,比17-AAG更有效。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式，是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂，作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK，对Pyk2的效果少了大约十倍，除了CDKs类的蛋白酶，PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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ubiquitin-specific protease USP7（泛素特异性蛋白酶USP7）抑制剂，EC50为8.6 μM,也抑制紧密相关的去泛素化酶(DUB) USP47。
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Zosuquidar (LY335979) 3HCl是有效的P-glycoprotein（P-糖蛋白）介导的多药耐抗性的调节剂，Ki为60 nM。Phase 3。
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OSI-027是有效的，选择性的，双重mTORC1和mTORC2抑制剂，IC50分别为22 nM 和 65 nM,作用于mTOR比作用于PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和 DNA-PK选择性高100倍以上。
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Labetalol HCl是一种选择性alpha1-adrenergic 和非选择性beta-adrenergic receptors的双重拮抗剂，用于高血压的治疗，CAS#32780-64-6。
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选择性MEK5抑制剂，IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。
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Nepicastat的R-对映体,作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟化酶），对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。
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